BTK抑制剂自2020年起市场规模已超百亿美元。目前全球市场呈现三代BTK抑制剂同场竞技的格局。国内市场则是2款进口，2款国产：强生的伊布替尼、阿斯利康的阿可替尼，百济神州的泽布替尼和诺诚健华的奥布替尼。
阿可替尼在中国获批
ACE-LY-004研究是一项开放的全球多中心2期单臂研究，入组了124例既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者。2020年第62届美国血液学会（ASH）年会和博览会上公布的38.1个月时的长期随访结果显示，研究者评估的总缓解率（ORR）为81%，48%的患者达到完全缓解（CR）。接受阿可替尼治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为22个月。在最终数据截止时，治疗组中位总生存期（OS）达到59.2个月，安全性和耐受性与初始研究结果保持一致，脱靶效应相关不良事件风险较低，总体安全性良好。
年销20亿美元重磅炸弹
作为全球首款获批的二代高选择性BTK抑制剂，阿可替尼不仅是阿斯利康在血液肿瘤领域首个重磅产品，也是首个进入NCCN指南优先推荐的二代BTK抑制剂。
目前，该产品已在美国欧盟、日本等约40个国家/地区批准上市，获批的适应症包括套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞性淋巴瘤。近两年，得益于新适应症扩展和市场范围扩大，阿可替尼增势迅猛，2021年销售额翻倍，2022年收入增长66%，首次超过20亿美元。随着阿可替尼上市地区和适应症的扩增，其销售额有望持续提升。
根据中国药物临床试验登记与信息公示平台的公示信息，阿斯利康正在中国开展阿可替尼的多项临床研究。其中，治疗非生发中心弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病（CLL）等适应症的临床试验均已进展至3期阶段。
3代BTK抑制剂同场竞技
Bruton酪氨酸激酶（BTK）属于非受体蛋白酪氨酸激酶TEC家族，是B细胞受体信号通路中的关键激酶，能够调节正常B细胞的增殖、分化与凋亡。从1993年靶点发现到如今多款新药上市，BTK已然成为经过临床和市场双重验证的成熟靶点。
